柳氮磺吡啶

    

    又名水杨酰偶氮磺胺吡啶、柳氯吡啶、吡硫磺胺。

    【性状】

    微黄色微细结晶，无臭，熔点约255℃（分解），几不溶于水，微溶于乙醇（1∶2　900），不溶于氯仿与乙醚。溶于氢氧化碱溶液。

    【药理作用与用途】

    1．基本作用与用途　本品口服后在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶，起抗菌、消炎和免疫抑制作用，能抑制溃疡性结肠炎的急性发作，并延长其缓解期，是治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎的首选药物。

    2．新剂型的作用与用途　柳氮磺吡啶为磺胺类止泻药，主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。柳氮磺吡啶肠溶胶囊是采用结肠溶空心胶囊开发的一种结肠靶向给药新剂型，采用口服给药途径把柳氮磺吡啶运载到达结肠，并在结肠释放，达到靶向定位给药、提高疗效、降低毒性的目的。

    【新剂型】

    1．柳氮磺吡啶栓［252］　取柳氮磺吡啶（50．0），加脂溶性基质适量，按栓剂技术要求制备，共得本栓100枚，每粒含主药0．5g。

    2．柳氮磺吡啶灌肠液［253］　由主药（2．0）混悬于生理盐水（50．0ml）中，即得。也可添加白及粉以增大药液黏滞性。

    3．柳氮磺吡啶-β-环糊精包合物［254］　采用研磨法，按β-环糊精（β-CD）和柳氮磺吡啶（SASP）的投料比为1∶1（物质的量比），取β-CD（5．0），加水适量研匀，逐次加入SASP（1．75），研磨2h，后置烘箱中80℃烘干，即得。

    4．柳氮磺吡啶肠溶胶囊［255］　汕头金石制药总厂研制。

    5．柳氮磺吡啶控释胶囊［256］　取柳氮磺吡啶粉适量，加入2．5%HPMC适量，制粒（20目筛）。自然晾干，经40目筛整粒，装入0号B型肠溶胶囊，即得。

    【临床应用】

    柳氮磺吡啶栓　经临床前药效学和安全性实验表明疗效优于灌胃给药，且能减少其对造血系统及消化道的不良反应［257］。

    【注意事项】

    长期服药可发生恶心、呕吐、药疹、药物热、白细胞减少等不良反应。服药期间应检查血象。肝、肾病患者慎用。尚可影响精子活动能力而致男性不育症。