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药理实验等效剂量折算表

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药理实验等效剂量折算表

    

    在药理实验中常遇到给动物多大剂量的问题,解决方法有:①参考类似药物的有关研究文献;②如没有相关文献,可根据半数致死量(LD50)或最大耐受量设计药效学实验,如可从LD50或最大耐受量的1/10剂量开始探索有效剂量,也可以选择LD1或LD5开始药效学实验,然后根据药效强度和毒性反应情况适当增加或减小剂量。

    有时已知某药对一种动物的有效剂量,但需要观察该药对另一种动物模型的作用,此时如何确定给该动物的剂量?某一药物对不同动物的等效剂量往往有一定差异,不宜将一种动物的有效剂量简单地用于另一种动物,但不同动物之间的等效剂量又存在一定的关系,可以按一定的公式进行换算。常用的方法有两种。

    (一)按千克体重换算

    此种方法用已知某种动物的有效剂量乘以一定的折算系数来推算出另一种动物的有效剂量。从表1-8的横栏中找出已知有效剂量的动物,从竖栏中找出待求有效剂量的动物,两者的交叉点即为该两种动物的有效剂量折算系数。如已知某药对小鼠的有效剂量为100mg/kg,求该药对家兔的等效剂量。查出小鼠与家兔的折算系数为0.37,则猫的等效剂量为0.37× 100=37mg/kg。

表1-8 不同动物间等效剂量折算系数

    

    (二)按体表面积换算

    不同种属动物体内的血药浓度和作用与体表面积呈正相关,因而按体表面积折算的等效剂量更为接近。

表1-9 不同动物间按体表面积折算等效剂量的系数

    

    从表1-9的横栏中找出已知有效剂量的动物,从竖栏中找出待求有效剂量的动物,两者的交叉点即为该两种动物间的体表面积折算系数。用此表计算等效剂量,首先计算出整只动物所用的量,然后除以成年动物的千克体重即得每千克体重的剂量。

    如某一利尿药,大鼠灌胃给药时的剂量为250mg/kg。请粗略估计家兔灌胃给药时的剂量。如按表1-9进行计算,1.5kg家兔的体表面积为200g大鼠的3.90倍。200g大鼠需给250×0.2=50mg,于是家兔的适当剂量应是50×3.90/1.5=130mg/kg。

    上述不同种类动物间剂量的换算法只提供一个粗略的参考值。究竟是否恰当,只有通过实验才能了解。

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