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头孢曲松

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头孢曲松

    

    【其他名称】 菌必治、菌得治、罗氏芬。

    【作用与用途】 该药为半合成的第三代注射用头孢菌素,其抗菌作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌特别是肠杆菌属有强大抗菌活性,明显超过第一代头孢菌素和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代头孢菌素和部分第二代头孢菌素。用于敏感致病菌引起的脑膜炎、脓毒血症等多种感染。

    【用法用量】 ①肌内注射:一般感染,1次1~2g,每日1次。危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4g,每日1次。一次新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6h或在5℃环境下保持24h。②静脉给药:同肌内注射。

    【药动学】 口服不吸收,肌内注射或静脉给药后可被充分吸收。该药可在各组织、体腔、体液中达有效抗菌浓度,其中尤以胆汁中浓度较高。能透过血-脑屏障(脑脊液中能达到抑制大多数革兰阴性菌的有效浓度);也可透过胎盘进入胎儿血循环;并可少量分泌入乳汁中。

    【禁忌证】 对该药及其他头孢菌素过敏的患者、有青霉素过敏性休克史的患者避免应用该药。不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。在新生儿中,不得与补钙治疗同时进行,否则可能导致头孢曲松的钙盐沉积的危险。

    【安全用药监护】

    1.不良反应及主要处理方法

    (1)全身性不良反应:①胃肠道不适(约占病例数的2%)。稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。②血液学改变(约2%)。嗜酸粒细胞增多,白细胞减少,粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减少等。曾经报道过粒细胞缺乏<500/mm3的独立病例,其中多数都发生在治疗10d后,且总剂量为20g以上。③皮肤反应(约1%)。皮疹、过敏性皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形性红斑等。

    (2)其他罕见不良反应:①头痛和眩晕,症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积,肝氨基转移酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,发热,寒战以及过敏性或过敏样反应。②该药与钙结合,可致新生儿和早产儿肾、肺内沉积,可致严重不良反应,不得与含钙注射剂配伍。③抗生素相关性肠炎及凝血障碍是极其罕见的不良反应。④极为罕见的肾沉积病例,多见于3岁以上儿童,他们曾接受每日大剂量(如每日≥80mg/kg)治疗,或总剂量超过l0g,并有其他威胁因素(如限制液体、卧床等)。这一事件可以是有症状的或无症状的,会导致肾功能不全,但停药后可以逆转。

    (3)局部不良反应:①在极少的情况下,静脉用药后发生静脉炎,可通过减慢静脉注射速度(2~4min)以减少此现象的发生。②肌内注射时,如不加用利多卡因会导致疼痛。

    2.主要相互作用 与氨基糖苷类药合用,有协同抗菌作用;但合用时可能加重肾损害。

    3.过敏监护 使用该药前应详细询问患者的过敏史,用药后如出现急性过敏反应(包括过敏性休克),可给予抗组胺药、皮质激素、肾上腺素类药,并吸氧和保持气道通畅(包括插管术)。

    4.特殊用药人群的监护 肾衰竭患者(肌肝清除率<10ml/min)每日用量不能超过2g。肾功能不全患者,如肝功能不损害则无须减少该药用量,肝功能受损害患者,如肾功能正常无须减少剂量。妊娠及哺乳期患者慎用。

    5.药品过量处置 血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度,亦无特殊解毒药,应给予对症治疗。对中度至重度腹泻者,需补充液体、电解质及蛋白质等,可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或考来烯胺。有临床指征时可给予抗惊厥药。

    6.实验室检查 ①严重肝、肾功能不全者,应监测血药浓度。②维生素K缺乏者,应监测凝血酶原时间。③长期使用该药时,应监测血象。

    7.特殊存放要求 遮光,密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

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