【别名】新山地明、赛斯平。【作用与特点】环孢素（又称环孢素A）系含11个氨基酸的环状多肽，是一种作用很强的免疫抑制药。环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及吞噬细胞的功能。本品大部分代谢物经胆道排除，口服剂量的6%经尿液排出，仅0.1%以原形经尿液排出。【适应证】器官移植如预防肾、肝、心、心肺联合、肺或胰等同种异体移植的排斥反应，治疗以前接受过其他免疫剂患者的移植排斥反应。骨髓移植如预防骨髓移植后的排斥反应，预防或治疗移植物抗宿主疾病。自身免疫性疾病：①内源性葡萄膜炎，活动性、有失明危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎，使用常规治疗无法控制或产生不可接受的副作用者，反复发生并累及视网膜有贝切特葡萄膜炎患者。②肾病综合征，本品可缓解和控制下列由肾小球疾病引起的肾病综合征，诸如微小变化型肾病、局灶性节段性肾小球硬化症或膜性肾小球肾炎，亦可维持由激素产生的缓解作用，从而撤出激素。③类风湿关节炎，可用于那些对传统抗风湿药不适用或无效的严重活动性类风湿关节炎患者。④银屑病，不宜采用传统治疗或该类治疗无效的严重银屑病。【用法与用量】器官移植初剂量为10～15mg/kg，手术前12h内分2次服，手术后以10～15mg/（kg·d）剂量维持1～2周，以后根据血药浓度逐渐减至2～6mg/（kg·d）维持。当本品与其他免疫抑制药合用时，应采用较低的初始剂量［如3～6mg/（kg·d）］。骨髓移植前1d，应给予3～5mg/（kg·d），静脉滴注，连续2周，然后改为口服维持治疗，剂量为12.5mg/（kg·d），分2次服，至少需3～6个月，以后逐渐减量至零，此过程自手术起至停药约为1年。若初始治疗即采用口服法，推荐剂量为12.5～15mg/（kg·d）。内源性葡萄膜炎初始口服剂量为5mg/（kg·d），直至炎症减轻和视力改善。肾病综合征肾功能正常者：成人5mg/（kg·d），儿童6mg/（kg·d）。肾功能不全的患者，初始剂量不应超过2.5mg/（kg·d）。类风湿关节炎3mg/（kg·d），口服6周。银屑病初始剂量为2.5mg/（kg·d），口服。【不良反应与注意事项】常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调（食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻）以及手足灼热感。偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经等。在本品治疗期间，疫苗接种的疗效可能会降低，并应避免应用减毒活疫苗。过敏体质者慎用注射液。【药物相互作用】除皮质激素外，本品不应与其他免疫抑制药合用。本品可能增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在副作用，从而引起肌痛和肌无力。提高环孢素血浓度的药物有酮康唑、红霉素和交沙霉素等某些大环内酯类抗生素、多西环素、口服避孕药、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和维拉帕米在内的某些钙通路阻滞剂。已知可降低环孢素血浓度的药物有巴比妥酸盐、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯妥英、安乃近、利福平、萘夫西林以及磺胺二甲嘧啶静脉注射剂（非口服剂）和甲氧苄氨嘧啶。【制剂与规格】胶囊：10mg，25mg，100mg。口服液：100mg/ml×50ml。注射剂：0.25g/5ml。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂，口服液体剂，注射剂。
