头孢噻肟

    

    【其他名称】　贝福隆、二叶赛、菌必灭、凯帝龙、凯福捷。

    【作用与用途】　为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β－内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。①敏感细菌所致的脑膜炎、败血症等多种感染等；②可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

    【用法用量】　用药前需进行过敏试验。成年人每日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8h2～3g，每日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12h1g。

    【药动学】　该药广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用该药后，脑脊液中可达有效浓度。该药T1／2β为1．5h，老年人的T1／2β（2～2．5h）较年轻人为长，肾功能不全者T1／2β可延长为14．6h。约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，T1／2β延长45%。血液透析能将62．3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。

    【禁忌证】　对该药或其他头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

    【安全用药监护】

    1．不良反应　皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、碱性磷酸酶、AST及ALT轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等；少见白细胞减少、嗜酸粒细胞增多或血小板减少；偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红；极少数患者可发生黏膜念珠菌病。

    2．主要相互作用　①与庆大霉素或妥布霉素合用，对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；②与阿米卡星合用，对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用，但对金黄色葡萄球菌无此作用；③与氨基糖苷类、其他头孢菌素或强利尿药（如呋塞米）同用，可能增加肾毒性；④与丙磺舒同用，可延迟该药的排泄，提高头孢噻肟的血药浓度及延长血浆T1／2。⑤与脲基青霉素阿洛西林或美洛西林等同用，可降低该药的总清除率。

    3．过敏监护、毒性监护　①过敏监护：对发生的严重过敏反应，可使用抗组胺药、皮质激素或肾上腺素，并给予吸氧及保持气道通畅（包括插管）。②毒性监护：对伪膜性肠炎（中度至重度）患者，应补充液体、电解质和蛋白质；必要时口服甲硝唑、杆菌肽、考来烯胺或万古霉素；对于严重的水样腹泻，应慎用能抑制肠蠕动的止泻药。

    4．特殊用药人群的监护　血清肌酐值超过424μmol／L（4．8mg）或CCr低于20ml／min时，该药的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol／L（8．5mg）时，维持量为正常量的1／4。需血液透析者每日0．5～2g。但在透析后应加用1次剂量。孕妇及哺乳期妇女应慎用。

    5．药品过量处置　该药无特效拮抗药，主要是给予对症治疗和大量饮水及补液等，并注意药物对肝肾功能造成的影响，必要时可采用血液透析清除血液中药物。

    6．实验室检查　长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规。有显著肝、肾功能损害和（或）胆管梗阻患者用药时应进行血药浓度监测。