化学名为22-氧代长春碱。分子式为C46H56N4O10，分子量824.97，简称VCR。其他名硫酸长春新碱等。
1.作用机制 VCR为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分，1961年用于临床，是细胞周期特异性药物。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合，进而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。VCR能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
2.药物代谢 静注VCR后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液中浓度是血浆浓度的1/30～1/20。蛋白结合率75%。在成人，T1/2α小于5分钟，T1/2β为50～155分钟，末期消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%。尿中排泄5%～16%。
3.用法 联合化疗时，剂量1～2 mg/m2，1次静脉注射或冲入，2～3周为1个周期。
4.不良反应 ①神经系统毒性是剂量限制性毒性。主要引起外周神经症状，如手指、足趾麻木，腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人。神经毒性多于用药6～8周出现，与累积量有关。VCR的神经毒性在VLB和VDS三者中最强。②骨髓抑制和消化道反应较轻。③有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。④可见脱发，偶见血压的改变。
