α-葡萄糖苷酶抑制药是一种降低糖尿病患者餐后高血糖的特异性药物。α-葡萄糖苷酶抑制药通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α-葡萄糖苷酶（如麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶），而延缓糖类的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制药应当在每次就餐开始时服用，因为它们与摄入的糖类竞争。只有当饮食中有足量的糖类（≥40%）的时候它们才有效。α-葡萄糖苷酶抑制药可以使糖尿病患者餐后血浆葡萄糖的峰浓度降低40～55毫克/分升，平均空腹血糖降低20～25毫克/分升，平均糖化血红蛋白水平降低0.5%～1%。α-葡萄糖苷酶抑制药治疗不影响体重，对胰岛素抵抗和胰岛素敏感性的作用弱，可以略微降低餐后高三酰甘油。
目前，主要的α-葡萄糖苷酶抑制药有：①阿卡波糖，剂量每日50～300毫克，分2～3次口服；②伏格列波糖，剂量每日0.2～1.2毫克，分2～3次口服。
2型糖尿病患者可服用α-葡萄糖苷酶抑制药，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高的患者。可以单独使用，也可与磺脲类药物、双胍类药物联合应用，提高疗效。
对于用胰岛素治疗的1型或2型糖尿病患者，如果疗效不满意或血糖控制不稳定者，也可加用α-葡萄糖苷酶抑制药，改善血糖控制。两者合用时应注意减量，以免发生低血糖。
α-葡萄糖苷酶抑制药可以显著降低餐后高血糖。空腹血糖亦可以有轻度降低。降低糖化血红蛋白大约1%，与磺脲类降血糖药物联合应用可以降低糖化血红蛋白大约2%。不增高血清胰岛素，反而可以使其稍降低。不增加体重，少数患者可以体重下降。单独应用不引起低血糖。
α-葡萄糖苷酶抑制药最常见的不良反应是胃肠道反应。患者可出现腹部不适、胀气、排气等，腹泻较少见。一般随服药时间的延长而逐渐消失，无需特殊治疗。如果不良反应较为严重，可适当加用胃动力药物如多潘立酮等。单独使用α-葡萄糖苷酶抑制药不会出现低血糖，但和磺脲类降血糖药或胰岛素联合使用时，也可以发生低血糖。
