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东莨菪碱

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东莨菪碱

    

    又名使保定、氢溴酸酶俄辛、金玛特、亥俄辛,本品为从洋金花、颠茄、莨菪等中提取的一种生物碱。

    【性状】

    常用其氢溴酸盐,为白色结晶或颗粒粉末,无臭,味苦、辛。微有风化性。易溶于水,能溶于醇(1∶20)。

    【药理作用与用途】

    1.基本作用与用途 作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床作为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。

    2.新剂型的作用与用途 金马通络胶囊具有祛风除湿、温经通络之功效。临床上常用于强直性脊柱炎等症的治疗。喘平粉雾剂是由麻黄、洋金花为主药的提取物加分散剂经微粉化而成的,主要治疗支气管哮喘和喘息性气管炎。

    【新剂型】

    1.东莨菪碱透皮控释膜[22~24] 将EVA分别置烧瓶中,加入氯仿,热水浴回流使EVA溶解,浓度约为6%,将溶解液涂在可控制温度的玻璃板上,制成EVA控释膜。将聚乙烯、液状石蜡用氯仿溶解,分别配制药物贮库层胶液和压敏胶液,将前者涂在背衬层上,挥干氯仿后即成贮库层。在贮库层上覆盖一层控释膜即成基片。将压敏胶液涂在硅化防粘纸上,挥干氯仿后将其粘在基片的控释膜表面上制成五层复合物,将其冲成2.5cm2的圆片即得。

    2.东莨菪碱药膜[25] 以不干胶为基质,每片含东莨菪碱1mg。

    3.东氯合剂[26] 以1∶1即东莨菪碱(0.3mg/ml)和氯丙嗪(12.5mg/ml)毒性最低。

    4.金马通络胶囊[27] 是由洋金花、马钱子、淫羊藿、西洋参等数味中药组成的复方制剂。

    5.复方东莨菪碱注射液[28] 东莨菪碱(0.3 mg)、氯丙嗪(12.5mg),制成复方东莨菪碱注射液。

    6.洋泽口服液[29] 即氢溴酸东莨菪碱洋泽口服液,系用中药材经科学方法提取精制而成。方中由洋金花、泽兰等8味中药组成。

    7.喘平粉雾剂[30] 由麻黄、洋金花为主药的提取物加分散剂经微粉化而成的,其有效成分为麻黄碱、伪麻黄碱、东莨菪碱和少量的莨菪碱。

    【临床应用】

    1.东莨菪碱药膜 术前给药。60例分成用药组和对照组(阿托品)两组,每组30例。平均年龄(45±13)岁。术前1h均肌内注射地西泮10 mg,用药组术前18h耳后皮肤粘贴药物,阿托品组术前1h肌内注射阿托品0.5mg。结果显示非全麻醉患者术中用药组(n=20)出现咳痰2例(10%),恶心、呕吐3例(15%),口干20例(100%);对照组(n=20)出现咳痰0例(0%),恶心、呕吐5例(25%),口干20例(100%)。全麻组患者术后2d用药组(n=30)出现咳痰12例(40%),恶心、呕吐18例(60%),口干13例(23%);对照组(n=30)出现咳痰10例(33%),恶心、呕吐21例(69%),口干7例(23%)。两组结果均用卡方检验,P>0.05[25]

    2.复方东莨菪碱注射液 对多种类型的惊厥有迅速而可靠的抑制作用,且呼吸抑制作用小[28]

    【注意事项】

    参见阿托品(青光眼忌用)。

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