应用于临床的化疗药物从20世纪40年代的几种发展为现在的70余种。常用的种类如下：
1.烷化剂 烷化剂是一类能与大分子RNA、DNA和蛋白质共价结合发生烷化反应的化合物。它的细胞毒性作用是由于DNA的共价修饰，形成了DNA链间交叉或碱基修饰导致单链DNA断裂。常见药物：氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替哌、卡莫司汀、洛莫司汀、尼莫司汀等。
2.蒽环类药物和DNA嵌入剂 DNA嵌入剂有一个共同的化学结构和作用机制。它们有一个二维芳香环结构，可嵌入DNA的相邻碱基对之间，改变DNA的超螺旋结构，导致调节DNA拓扑异构酶Ⅱ和其他酶的失活。DNA嵌入剂是通过促进拓扑异构酶介导的DNA损伤来杀伤细胞的。DNA嵌入剂是抗肿瘤药物中最重要的药物之一，应用于临床的有蒽环类（多柔比星、柔红霉素、表柔比星、去氧柔红霉素）、米托蒽醌、放射菌素D和安吖啶（M-amsa）。
3.叶酸类拮抗药 叶酸类拮抗药的作用是抑制一种或多种包括叶酸辅酶在内的生物合成步骤。主要通过抑制二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸合成的减少。是嘌呤生物合成中的一个重要步骤。胸腺嘧啶的合成是惟一由叶酸辅酶介导，使四氢叶酸转化为二氢叶酸，还原为四氢叶酸。在迅速分裂的细胞中，二氢叶酸还原酶的抑制导致了胸腺嘧啶三磷酸核苷池的缩小，DNA合成减少，最终细胞死亡。常见药物甲氨蝶呤、洛拉曲克等。
4.铂类化合物 铂类化合物为金属络合物，能与蛋白质和核酸形成共价结合。其细胞毒性作用是形成DNA链间交叉或链内交叉，导致DNA断裂。在临床中常用的铂类化合物有：顺铂、卡铂、奥铂、络铂、奈达铂等。
5.嘌呤和嘧啶抗代谢物 核苷酸抗代谢物是一类模拟嘌呤或嘧啶的抗肿瘤药物，大多数嘌呤和嘧啶类似物是仅在转化为核苷酸形式后才具有活性的前体药物。核苷酸抗代谢物通过许多机制介导它们的抗肿瘤作用，包括抑制核酸的生物合成和掺入新形成的RNA或DNA中去。常见药物氟尿嘧啶，替加氟，卡莫氟，六甲蜜胺等。
6.紫杉类 紫杉类药物，紫杉醇和多西他赛具有独特的作用机制和广谱的抗肿瘤活性。紫杉醇是从美国西部紫杉树皮中分离得到的；多西他赛是从欧洲紫杉的针叶中提取的。目前这两种药物均为合成方法生产的。紫杉醇和多西他赛通过可逆的高亲和力结合到多聚微管上，抑制了微管的正常解聚。正常微管功能的中断导致了类似于长春花生物碱有关的生物学效应：抑制细胞运动、分泌和分裂。对紫杉类耐药的机制是由于微管蛋白亚单位表达改变或突变和p-糖蛋白表达升高。
7.拓扑异构酶Ⅰ抑制药 其作用靶点在DNA拓扑异构酶Ⅰ。该酶通过松解超螺旋DNA，在转录和DNA复制中起作用。拓扑异构酶Ⅰ的抑制导致了单链DNA断裂和细胞死亡。对喜树碱的耐药是由于拓扑异构酶Ⅰ表达改变或突变。常见药物有喜树碱、9-氨基-20（s）-喜树碱、拓扑替康、伊立替康（CPT-11）等。
8.拓扑异构酶Ⅱ抑制药 依托泊苷（VP-16）和替尼泊苷（VM-26）均为鬼臼素的半合成衍生物，是从北美鬼臼或西部鬼臼提取到鬼臼树脂，经化学分离得到鬼臼毒素，在此基础上通过半合成方法获得的。它们的细胞毒作用是抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致DNA双链断裂。
9.长春花生物碱 长春花生物碱可逆地结合于微管蛋白上，中断了有赖于微管形成功能的进程，包括细胞骨架功能、膜转运、细胞运动和有丝分裂。尽管其作用的主要机制是抗有丝分裂，但微管中断的多种生物学效应可以解释长春花生物碱在分裂和未分裂细胞中的细胞毒作用。p-糖蛋白（MDR1基因）的过度表达或微管蛋白亚单位α或β的突变，减弱了长春花生物碱的结合力，使细胞对这类药物产生了耐药。在美国被批准应用的长春花生物碱有三种，即长春碱、长春新碱和长春瑞滨。
10.内分泌作用药物 乳腺、子宫内膜和前列腺的生长和分化是由性腺激素调节的。起源于这些部位的恶性肿瘤的生长有激素依赖性。降低性腺激素水平或干扰与激素受体相互作用的内分泌或激素疗法是乳腺癌、子宫内膜癌和前列腺癌的有效治疗方法。常用药物有他莫昔芬、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮等。
11.生物反应调节药 生物反应调节药主要通过调动宿主的天然防卫机制而产生抗肿瘤效应的大分子。最常用的生物反应调节药是白介素-2（IL-2）和α-干扰素（IFN-α）。
最近的几十年，随着对引起癌症的分子通路了解的深入，为癌症治疗提供了新的途径，作为基础研究的结果，已经有几百种治疗人类恶性肿瘤化合物处于不同的发展时期。这些药物中有许多药物具有新的细胞靶向和作用机制。令人兴奋的合理药物发现的时代使我们对高效低毒的新药物充满了希望。
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