二羟丙茶碱

    【其他名称】　喘定、胺羟丙茶碱、奥苏芬。

    【作用与用途】　该药是茶碱N－7位接二羟丙基的中性衍生物，药理作用与氨茶碱相似，平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1／20～1／10，对心脏和神经系统的影响较小。用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿等喘息症状的缓解。也可用于心源性哮喘，尤适用于伴有心动过速及不能耐受茶碱的哮喘患者。

    【用法用量】　①口服：1次100～200mg，每日3次。1次最大量为500mg。②肌内注射：1次250～500mg，每日3～4次。③静脉滴注：1次250～750mg，加入5%（或10%）葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注，每日总量＜2g。

    【药动学】　口服容易吸收，生物利用度为72%。在体内代谢为茶碱的衍生物。T1／2为2～2．5h，82%～88%以原形随尿排出。乳汁中的药物浓度是母体血药浓度的2倍。可经血液透析清除。

    【禁忌证】　对该药或其他茶碱类药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未经控制的惊厥性疾病患者。

    【安全用药监护】

    1．不良反应　类似茶碱。剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常、可见发热、脱水、惊厥等症状，严重者甚至呼吸、心搏骤停。患者心率和（或）心律的任何改变均应密切监测。

    2．主要相互作用　①与麻黄碱或其他拟交感胺类支气管扩张药合用，产生协同作用；②与苯妥英钠、卡马西平、西咪替丁、咖啡因或其他黄嘌呤类药等合用，可增加该药作用和毒性；③克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用，需调整（降低）该药的用量；④丙磺舒可升高该药的血药浓度，可使该药T1／2延长；⑤与普萘洛尔合用，可能使该药的支气管扩张作用受到抑制；⑥吸烟者该药的代谢加快。

    3．特殊用药人群的监护　①儿童、55岁以上患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。②血液透析时的剂量为常规剂量的1／3。③肌酐清除率（CCr）为50ml／min的患者，用药剂量为肾功能正常者的75%；CCr为10～50ml／min的患者，用药剂量为肾功能正常者的50%；CCr为10ml／min或以下的患者，用药剂量为肾功能正常者的25%。

    4．药品过量处理　大剂量所致的中枢兴奋，预服镇静药可防止。

    5．实验室检查　可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。