头孢泊肟酯

    

    【英文名称】Cefpodoxime Proxetil

    【其他名称】加博、施博、善普兰、亮博、欧爽。

    【制剂规格】头孢泊肟匹酯片：100mg，200mg；头孢泊肟匹酯干混悬剂：50mg。

    【抗菌作用】头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。对革兰阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。对各种细菌产生的β－内酰胺酶稳定，对产生β－内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。

    【药动学】本品口服后在胃肠道被酯酶水解为具活性的头孢泊肟进入血液循环。空腹服药的生物利用度约50%，饭后服用可使其生物利用度增至70%。在体内分布广泛。极少量药物可分泌入乳汁中。血浆蛋白结合率为21%～29%。在体内基本不代谢。约80%的药物以原形经肾随尿液排泄，极小部分经胆道排泄。清除半衰期约为2h。肾功能损害时，清除半衰期延长，药物从尿液中排泄减慢。

    【适应证及用法用量】口服给药。①上呼吸道感染。1次100mg，每日2次，疗程5～10d。②慢性支气管炎急性发作。1次200mg，每日2次，疗程10d。③急性社区获得性肺炎。1次200mg，每日2次，疗程14d。④单纯性泌尿道感染。1次100mg，每日2次，疗程7d。⑤急性单纯性淋病。单剂200mg。⑥皮肤和皮肤软组织感染。1次400mg，每日2次，疗程14d。⑦儿童急性中耳炎。1次10mg／kg，每日1次；或1次5mg／kg，每日2次，疗程10d。最大剂量不超过400mg／d。⑧儿童扁桃体炎、鼻窦炎。10mg／（kg·d）（最大剂量不超过200mg／d，分2次服用），疗程5～10d。⑨肾功能不全者肌酐清除率为11～30ml／min者，应延长给药间隔时间至24h；肌酐清除率＜10ml／min者，应延长给药间隔时间至24～48h。

    【相互作用】①与氨基糖苷类药合用，肾毒性可能增强。②丙磺舒可抑制本品肾排泄，使本品的曲线下面积（AUC）增加31%，血药峰浓度升高20%。③与含铝、钙或镁的药物合用时，胃中pH升高，可降低本品的吸收和血药浓度。故不宜合用。④与H2受体阻滞药合用时，胃中pH升高，可降低本品的吸收和血药浓度。故不宜合用。⑤与抗胆碱药合用，可降低本品峰浓度，但吸收程度不受影响。⑥与伤寒活疫苗合用可降低伤寒活疫苗的免疫效应。机制可能为本品对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

    【不良反应及注意事项】①变态反应及二重感染参见头孢唑林。②胃肠道反应较为多见，表现为恶心、呕吐、食欲减退、胃部不适、腹痛、腹泻。偶见便秘。也可出现假膜性肠炎。有慢性胃肠道疾病史者慎用。③可出现嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、血红蛋白降低等。偶见中性粒细胞减少。应定期监测凝血时间和（或）出血时间。④可出现血尿，以及血尿素氮、肌酐升高，偶见急性肾衰竭等严重肾损害。严重肾功能不全者慎用。⑤偶可出现伴发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等症状的间质性肺炎、嗜酸性粒细胞增多性肺浸润（PIE综合征）。⑥偶见皮肤黏膜－眼综合征（Stevens－Johnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）。⑦偶见维生素K缺乏症状、B族维生素缺乏症。⑧孕妇或可能妊娠的妇女应权衡利弊后用药，哺乳妇女用药时应停止哺乳或换用其他药物。

    【用药监护】①过敏监护参见头孢唑林。②给药方法与时间。饭后口服。③实验室检查。出现血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、γ－谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶和胆红素升高，并伴见黄疸。用药期间应定期监测凝血时间和（或）出血时间，定期检查肝肾功能。