大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，根据其分子大环结构含碳母环的不同可分为14、15、16元环大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素是20世纪50年代由Lilly公司研发的第1代产品（14元环的红霉素），对革兰阳性球菌抗菌作用强，对治疗获得性呼吸道感染、皮肤软组织感染等具有良好疗效，广泛应用于临床。但其在酸性环境中易失去抗菌活性，影响药物疗效。随后世界药学工作者陆续研发了对酸稳定的大环内酯类第2代抗生素——罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等，并改善了抗耐药性，扩展了抗菌谱，增强了抗菌活性，另外，还发现具有抑制细胞因子生成、抗癌、抗寄生虫等非抗菌活性。此类药物在酸性环境中稳定，具有较强活性，对多重耐药性菌株有效。
大环内酯类抗生素作用于细菌细胞核核糖50S亚单位，阻碍细菌蛋白的合成，属于生长期抑制药。本类药物的抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉球菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等。广泛应用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤、胆管、牙周组织和耳鼻咽喉科、儿科患者的感染。
