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咪唑斯汀

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咪唑斯汀

    【其他名称】 咪唑斯定、皿治林、尼乐。

    【作用与用途】 该药是一种长效组胺H1受体拮抗药,具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。适用于急慢性、季节性或常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹及其他皮肤过敏症。

    【用法用量】 口服,1次10mg,每日1次。

    【药动学】 该药口服生物利用度为65%~90%,食物不影响其吸收。服药后1h起抗组胺作用,3~4h达最大效应,作用可持续24h。服药1h后达血药浓度峰值,蛋白结合率为98.4%。主要在肝代谢,消除T1/2为8~16.7h。84%~95%经肠道随粪便排出体外,约0.5%经肾排泄。血液透析不能清除该药。

    【禁忌证】 对该药过敏者;同时使用大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药者;肝功能障碍;有临床意义的心脏疾病、心律失常(心动过缓或心悸)或心电图异常(有或可疑QT间期延长)患者;电解质紊乱尤其是低钾血症患者;同时使用已知的延长QT间期药物者。

    【安全用药监护】

    1.不良反应 偶见嗜睡、乏力、头痛、口干、腹泻、腹痛和消化不良等;个别患者出现低血压、紧张、抑郁、焦虑、困倦、肝氨基转移酶升高;罕见白细胞减少、血糖及电解质轻度异常。曾有与食欲增加有关的体重增加的报道。

    2.主要相互作用 ①与西咪替丁、环孢菌素和硝苯地平等肝氧化有抑制作用的药物连用时应慎重;②大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药合用,可使该药血浆浓度中度升高;③与Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物合用可延长QT间期。

    3.特殊用药人群的监护 老年人可能对该药的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感,应密切观察。孕妇、哺乳期妇女慎用。

    4.药物过量处理 若服用过量时,推荐进行至少24h包括QT间期和心律的全面监控,并采取常规手段清除未吸收的药物。

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