高血糖的药物治疗多基于2型糖尿病的两个主要异常病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。口服降糖药物根据作用机制的不同，可以分为促胰岛素分泌药（磺脲类和格列奈类）和非促胰岛素分泌药（双胍类、噻唑烷二酮类和α-糖苷酶抑制剂）。磺脲类药物和格列奈类药物直接刺激胰岛素分泌；噻唑烷二酮类药物可改善胰岛素抵抗；双胍类药物兼有减少肝脏葡萄糖的输出和改善胰岛素抵抗双重作用；α-糖苷酶抑制药主要延缓糖类在肠道内的吸收。
新一代降糖药有胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动药和二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制药这两类新型降糖药。GLP-1受体激动药，通过与胰岛细胞更紧密的结合，起到类似GLP-1增加胰岛B细胞分泌胰岛素，抑制A细胞分泌胰高血糖素的作用，有很好的增加胰岛素分泌、增加胰岛素敏感性、降血糖的作用。
