茴拉西坦（）

    

    【适应证】　①轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。②脑卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍。③中老年良性记忆障碍。④儿童脑功能发育迟缓者。

    【药理作用】　本品是γ－氨基丁酸（GABA）的环化衍生物。具有皮质抗缺氧能力，改善由各种化学物质，包括过碳酸血症、东莨菪碱或电休克等所引起的学习、记忆缺失，但本品无镇静或兴奋作用，亦无扩血管作用。动物实验还证明，它部分地通过改善胆碱能神经功能而起作用，它可以保护大脑由东莨菪碱所引起的乙酰胆碱降低和记忆减退，亦可促进突触前膜对胆碱的再吸收，加速乙酰胆碱的合成。人体研究证明，茴拉西坦保护由缺氧所引起的脑电图改变和智能减退，能改善心理测试的参数。

    【药动学】　吸收：口服吸收快，tmax为20～40min，静脉注射与口服后，达峰时间相同。分布：吸收后迅速分布于肝、肾，可通过血－脑脊液屏障。代谢：主要经肝脏代谢，代谢产物N－茴香酰－GABA占70%，具有促智作用。其余的30%为茴香酸（anisicacid）和2－吡咯烷酮（2－pyrrolidone）。口服1　500mg　45min后血浆中代谢产物N－茴香酰－GABA浓度可达11μg/ml，360min后仅为450ng/ml。排泄：服药后24h，77%～85%以代谢产物形式从尿中排出，4%从大便排泄。

    【用法用量】　常用剂量为，70岁以上老人，100mg，每日3次；70岁以下老人，200mg，每日3次；儿童剂量酌定。

    【不良反应】

    （1）长期服用者，有轻度白细胞、血小板计数和血红蛋白的改变，但无显著性意义。

    （2）少数患者服药后主诉头晕，偶有兴奋、躁动，但以嗜睡者较为多见，程度不重。

    （3）消化道症状稍多，主要表现为口干、畏食、便秘，但这些症状均可在停药后消失。

    （4）可有轻度肝、肾功能损害，表现为血肌酐升高，ALP，AKP的轻度增加，但均无统计学上差异。

    （5）偶有全身皮疹的报道。

    （6）心脏、血压不受影响。

    【禁忌证】　对本品有过敏史或亨廷顿病患者禁用。

    【慎用】　小儿慎用。

    【注意事项】

    （1）有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。

    （2）肾功能不全者，代谢产物排泄减慢，但至今尚无肯定的体内过程影响的报道。

    【药物相互作用】　暂无资料。